bcl-xl antagonist 2

Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的选择性 Bcl-xL 拮抗剂，IC50 为 91 nM，Ki 为 65 nM。 Bcl-xL antagonist 2 可诱导癌细胞凋亡，可用于慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。

AMPA receptor antagonist-2是一种AMPA 受体拮抗剂。

A2B receptor antagonist 2 hydrochloride 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）

CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂，对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

AHR antagonist 2 是芳基烃受体的拮抗剂。 人 AHR 和小鼠 AHR 的 IC50 分别为 0.885 和 2.03 nM。

CB1 antagonist 2 (AM4113) 是一种 caimabinoid 1 拮抗剂，在体内抑制 CB1 的IC50值为 25.5 nM。

MCHR1 antagonist 2 是有效的黑色素聚集激素受体 1 拮抗剂，IC50为 65 nM。它也抑制hERG，在IMR-32 细胞中的IC50为 4.0 nM。

Calcium Channel antagonist 2是一种 calcium channel 拮抗剂 (IC50=5-20 μM)，可用于研究像疼痛和糖尿病等由于 Ca2+ 通道造成的疾病。

EP2 receptor antagonist-2 (CID891729)为EP2受体拮抗剂，能够抑制PGE2诱导的EP2受体激活，并阻断由N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)引起的乳酸脱氢酶(LDH)释放。

A2B receptor antagonist 2 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）。

LPA2 antagonist 2 是一种具有选择性和高效性的 LPA2 拮抗剂（IC50：28.3 nM），具有潜在的抗癌活性，抑制 LPA3，可用于研究癌症。

GPR34 receptor antagonist 2 (Tyrosine, N-[(2E)-3-(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1-oxo-2-propen-1-yl]-O-(phenylmethyl)-) 是一种GPR34受体拮抗剂，可用于研究免疫疾病、炎性疾病。

TRPM8 antagonist 2 是有效的 RPM8选择性 T 拮抗剂，IC50值为 0.2 nM，在神经性疼痛综合症中有研究价值。

BH3I-1 (BHI1) 是一种Bcl-2家族拮抗剂，作用于p53 mDM2，Kd 为 5.3 μM。它抑制BakBH3 肽与Bcl-xL 结合，Ki 为 2.6 μM。

HA14-1 是一种 Bcl-2 Bcl-xL 拮抗剂，与 Bcl-2 上的特定口袋结合，IC50约为 9 μM。

TLR7 8 9 antagonist 2 是一种具有口服活性和较高生物利用度的 vTLR7 8 9 拮抗剂。TLR7 8 9 antagonist 2 对 HEK hTLR7、HEK hTLR8 和 HEK hTLR9 具有抑制作用，IC50 分别为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM。TLR7 8 9 antagonist 2 可用于研究系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病。

ET receptor antagonist 2 (compound 16j) 作为一种ET受体拮抗剂，具有0.22 nM的IC50，主要应用于肺动脉高压(PAH)的研究。在大鼠模型中，它能够有效减缓野百合碱诱导的PAH症状。

Bcl-2-IN-16为一种Bcl-2抑制剂。

MCL-1 BCL-2-IN-4 is a selective and potent Mcl-1 and Bcl-2 dual inhibitor.

GPVI antagonist 2 (Compound 1) 是一种潜在的 Glycoprotein VI (GPVI) 拮抗剂，能够作用于胶原蛋白 (IC50: 0.35 μM)、CRP (IC50: 0.80 μM)、convulxin (IC50: 195.2 μM)、凝血酶 (IC50: 81.38 μM)。其中糖蛋白 VI (GPVI) 是一种血小板主要胶原受体，是有效的、安全的抗血栓研究靶点。GPVI antagonist 2 是一种很有前途的抗血小板药物。

Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 是一种选择性蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂，口服活性，IC50值为7 nM。该化合物具有优良的药代动力学特性，适用于心血管疾病 (CVD) 如动脉粥样硬化和再狭窄的研究。

Bcl-2-IN-9 是新型的、促凋亡的、细胞毒性低的 Bcl-2 抑制剂 (IC50: 2.9 μM)。Bcl-2-IN-9 能够下调 Bcl-2 表达，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并对白血病细胞表现出高选择性。

5-HT3 antagonist 2 is an antagonist of 5-HT3 receptor.

NOD1/2 antagonist-1 是一种有效的NOD1/2双拮抗剂，其IC50值分别为 1.13 (NOD1) 和 0.77 μM (NOD2)。NOD1/2 antagonist-1 有可接受的 T1/2(67.6 min)。NOD1/2 antagonist-1 可提高紫杉醇 (PTX) 的抗肿瘤作用。

AT1R antagonist 2 是一种有效的 AT1R 选择性配体。AT1R antagonist 2 的 AT1R 亲和力良好 (Ki: 26 nM)。

NMDA receptor antagonist 2 is a highly potent and orally active NR2B subtype-selective antagonist of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor. It exhibits remarkable binding affinities, with an IC50 of 1.0 nM and a Ki value of 0.88 nM. This compound finds valuable application in scientific investigations focusing on neuropathic pain and Parkinson’s disease.

CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫治疗的 CXCR2拮抗剂，IC50值为 95 nM。

该化合物是一种 A1 A3腺苷受体拮抗剂，有助于治疗（神经）炎症性疾病。

GRPR antagonist-2 是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的有效拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性（能够作用于 HGC-27 细胞 (IC50: 0.77 μM) 和 Pan02 细胞 (IC50: 2.5 μM)），表现出抗癌效果。

Compound A-26, also known as FXR antagonist 2, is a diarylamide derivative that functions as a moderate FXR antagonist. It is utilized in researching hyperlipidemia and type 2 diabetes [1].

TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位于线粒体，具有阻止细胞凋亡的功能。该化合物含有标记有N端伊红的半胱氨酸，以及融合了HIV TAT蛋白的protein transduction domain（氨基酸49至57）的Bcl-xL BH4肽。TAT-BH4 TFA常用于研究由细胞凋亡加速引起的疾病。

5-HT2A antagonist 2 is an orally active, selective 5HT2A antagonist with an IC50 of 14 nM. It exhibits good chemical, hepatocyte, and plasma stability, without significant cytotoxicity in cell lines VERO, HFL-1, L929, NIH3T3, CHO-K1 [1].

β-AR antagonist 2 (compound 43) 作为β-AR的有效拮抗剂（IC50: 0.17 μM），能在 C57 小鼠中显示对 DOX 诱导的 HF 表现出心脏保护作用。此外，β-AR-IN-1 还能够显著抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长。

AR antagonist 2 (compound 58) 是一种雄激素受体 (AR) 的有效抑制剂 (IC50: 0.95 μM)。AR antagonist 2 具有潜力用于研究癌症。

GPR84antagonist 2 是一种口服有效的，选择性的 GPR84拮抗剂(IC50=8.95 nM)。GPR84antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力，并在 GPR84激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。

Bcl-2-IN-4 是一种有效的、具有口服活性的选择性Bcl-2抑制剂，IC50为 1.5 nM。Bcl-2-IN-4 的选择性比Bcl-xL 高于 200 倍 (IC50为 411 nM)。Bcl-2-IN-4 抑制 RS4； 11 细胞增殖，IC50为 2.7 nM。

PROTACBcl-xL degrader-1是一种针对Bcl-xL（Bcl-2家族成员）的PROTAC，具备配体结合基团、linker以及IAPE3连接酶结合基团。这种化合物是一个有效的Bcl-xL降解剂，对人血小板和MyLa 1929细胞显示出明显的毒性，其IC50值分别为62 nM和8.5 μM。

PROTACBcl-xL ligand-1 是Bcl-xL 的配体，可用于PROTAC 的合成。

LXR antagonist 2 (compound 10rr) 是一种有效的 LXR (肝 X 受体) 反向激动剂，能够作用于 LXRβ (IC50: 0.36 μM) 和 LXRα (IC50: 2.25 μM)。 LXR antagonist 2 是一种脂肪生成抑制剂，能够下调 LXR 靶基因 SREBP-1c、ACC、FAS 和 SCD-1。LXR antagonist 2 对 Triton WR-1339 诱导的高脂血症小鼠表现出降脂活性。

Estrogen receptor antagonist 2 是 estrogen receptor 的选择性下调剂。雌激素 (E2) 和雌激素 α 受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 2 对乳腺癌疾病具有研究潜力。

Bcl-2 Mcl-1-IN-3 是一种 Bcl-2 Mcl-1 抑制剂，作用于 Mcl-1 (Ki: 0.14 μM) 和 Bcl-2 (Ki: 0.23 μM)，能够用于研究癌症。

Bcl-2 Mcl-1-IN-2 是一种 Bcl-2 (Ki: 4.70 μM) 和 Mcl-1 (Ki: 0.88 μM) 抑制剂。Bcl-2 Mcl-1-IN-2 能够用于研究癌症。

Dopamine D3 receptor antagonist-2 是一种多巴胺 D3 受体选择性（Ki= 2.16 nM）或多靶点双配体，对中枢神经系统疾病表现出潜在作用。

5-HT7R antagonist 2 (化合物 4h) 是一种效能显著的5-HT7R拮抗剂。其通过G蛋白和β-阻滞蛋白信号通路实现拮抗作用，对5-HT7R的Ki值达到67 nM。在cAMP和Tango测试中，IC50值分别达到2.59 μM和39.57 μM。此外，5-HT7R antagonist 2对神经发生具有积极影响，能够显著减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为，并有助于恢复ASD受损的神经发生。

BCL-xL BCL-2 ligand 1 (compound 72-1) 作为BCL-xL和BCL-2蛋白的配体，能够通过连接子与E3连接酶结合，从而形成PROTAC。

GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性GPR183拮抗剂，水溶性好，药代动力学特性优异。该化合物能剂量依赖性地减轻胶原诱导的关节炎(CIA)小鼠模型中的爪子和关节肿胀，并显著抑制促炎细胞因子(MCP-1，MMPs 和 VEGF)的基因表达。GPR183 antagonist-2 适用于自身免疫性疾病的研究。

A2A receptor antagonist 2 是高度选择性的 adenosine A2Areceptor 的有效拮抗剂 (IC50: 8.3 nM)。