central nervous system

Nardeterol HCl 是一种 β肾上腺素能受体部分激动剂，可用于研究中枢神经系统。

Landipirdine (RO-5025181) 是一种选择性 5-HT6R 拮抗剂，可用于研究痴呆等中枢神经系统疾病。

Cafedrine (Cafedrin) 存在于茶叶和咖啡中，对中枢神经的兴奋作用。Cafedrine 常与可肾上腺素固定 20：1 组合来研究急性低血压。

Gedocarnil（ZK 113315） 可用于研究中枢神经系统疾病。

Besipirdine hydrochloride 是一种非受体依赖性拟胆碱化合物，具有α-肾上腺素能活性和心血管活性。Besipirdine hydrochloride 抑制电压依赖性钠钾通道，抑制生物胺的摄取。Besipirdine hydrochloride 可减少大鼠的时间表诱导的烦渴，增强中枢神经系统中的胆碱能和肾上腺素能神经传递。

Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant 的前药。它是一种神经激肽 1 受体拮抗剂，可用于预防化疗引起的恶心呕吐。

AZD3759 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂。在 Km ATP 浓度下，EGFR (L858R) EGFR (wt) EGFR（外显子 19Del）的 IC50 为 0.2 0.3 0.2 nM。

Lamotrigine (BW430C) 是一种抗癫痫剂和情绪稳定剂，可研究癫痫、局灶性癫痫等。。它选择性地阻断电压门控钠离子通道，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。

Uridine triacetate (RG 2133 triacetate) 是一种具有口服活性的 Uridine 前药。Uridine triacetate 能在肠道内迅速被吸收，在循环中迅速脱乙酰，生成游离尿苷。Uridine triacetate 可用于研究 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和卡培他滨的毒性，或早发性心脏或中枢神经系统 (CNS) 毒性。

Pentetrazol 是一种 GABA(A) 受体拮抗剂，具有中枢神经系统和呼吸兴奋剂的活性。

γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

Oxcarbazepine (GP 47680) 是一种钠通道阻滞剂，有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡或 G2 M 停滞，具有抗癌和抗惊厥作用。

λ-Cyhalothrin (Icon) 是广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂，含有 α-氰基，用于防治多种害虫。它是一种钠通道神经毒素，靶向中枢神经系统中神经元膜。

Desipramine hydrochloride (Norimipramine) 是一种二苯并氮杂类衍生物三环类抗抑郁药，可作为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 它还显示出较弱的 5-羟色胺再摄取抑制、α1 阻断、抗组胺和抗胆碱能作用。

Citalopram hydrobromide (XU-62-320) 是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，可选择性地抑制 CNS 神经元对 5-羟色胺的再摄取，从而增强中枢神经系统中的 5-羟色胺能活性，也具有抗抑郁活性。它抑制兔血小板中 5-HT 的摄取，IC50为 14 nM。

2-Phenylethylamine hydrochloride (benzeneethanamine hydrochloride) 是神经调节剂或神经递质。

Buclizine dihydrochloride (Buclina) 是可口服的一种哌嗪组胺 H1 受体拮抗剂，主要具有止吐和抗眩晕活性。

Gadoteridol (Gd-HP-DO3A) 是含钆基的 MRI 造影剂，可用于中枢神经系统成像。

Gabapentin (Neurontin) 是GABA 类似物，是一种抗癫痫药，可用于缓解神经性疼痛。

Pheniramine maleate (Trimetose) 是一种具有抗组胺和血管扩张特性的烷基胺衍生物，可与组胺 H1 受体结合，从而抑制磷脂酶 A2 和内皮源性松弛因子一氧化氮的产生。

Dimethocaine (Larocaine) 是一种局部麻醉剂，也对中枢神经系统起多巴胺再摄取抑制剂的作用。

L-DOPA (Levodopa) 是的神经递质多巴胺的代谢前体，具有口服活性。Levodopa 能够透过血脑屏障，并在大脑中转化为多巴胺。Levodopa 具有抗痛觉过敏作用。Levodopa 还具有帕金森氏病的研究潜力。

Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统兴奋剂和巴比妥类中毒的解毒剂。

Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的GABAA 受体拮抗剂，以剂量依赖的方式逆转苯二氮卓类药物诱导的作用，包括镇静、精神运动缺陷、健忘和换气不足。

Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂，与 5-HT 2A 2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力，但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用，这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。

Vilazodone (SB659746A) 是一种可口服的选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分5-HT1A 受体激动剂。它有抗抑郁作用，可用于抑郁症和情绪性疾病的研究。

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是茶中的甲基黄嘌呤衍生物，具有利尿、平滑肌松弛、支气管扩张、心脏和中枢神经系统兴奋作用。

Fipronil (Fluocyanobenpyrazole) 是昆虫GABA 受体的选择性拮抗剂，可抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏。在分离的大鼠肝微粒体中，它诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型CYP1A1 2、CYP2B1 2和CYP3A1 2的活性。

Tizanidine 是一种 α2-肾上腺素受体激动剂，能够抑制神经递质从CNS 去甲肾上腺素激活的神经元中释放。

Medetomidine hydrochloride (MPV785) 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂，能够作用于α2和α1肾上腺素受体，其Ki 分别为1.08 nM 和1750 nM。

Acetylcholine iodide (Acetylcolina) 是一种在中枢和外周神经系统中常见的神经递质。

hMAO-B-IN-5 是有一种有效的、可逆的、具有选择性的人类单胺氧化酶 hMAO-B 抑制剂（ IC50 ：0.12 μM）。 hMAO-B-IN-5 可以透过血脑屏障，可用于对帕金森疾病的研究，是中枢神经系统疾病的治疗和诊断中都是有潜力的化合物。

(2-methyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)methanamine hydrochloride 是一种环状胺，在结构上与安非他命有关，并已被证明对中枢神经系统具有显著影响。

Vadocaine (Vadocaina) 是一种新型的镇咳化合物，可用于局部麻醉，可用于研究中枢神经系统和心血管系统。

ERK5-IN-6 是一种有效的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 具有抗增殖活性、抗惊厥活性和抗肿瘤活性，可用于研究中枢神经系统相关疾病。

Besipirdine (HP 749 free base)是一种非受体依赖性拟胆碱化合物，具有α-肾上腺素能活性和心血管活性。Besipirdine 抑制电压依赖性钠钾通道，抑制生物胺的摄取。Besipirdine 可减少大鼠的时间表诱导的烦渴，增强中枢神经系统中的胆碱能和肾上腺素能神经传递。

PDE9-IN-(S)-C33 ((S)-C33) 是一种有效的选择性 PDE9 抑制剂 (IC50 = 11 nM)。 PDE9-IN-(S)-C33 可用于中枢神经系统疾病和糖尿病的相关研究。

Liafensine(BMS-820836) 是一种新型且具有选择性的三重单胺再摄取抑制剂，对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取具有抑制作用，可用于研究重度抑郁症和中枢神经系统疾病。

Quinupramine (LM 208) 是一种可口服的典型三环类抗抑郁化合物，对毒蕈碱和5-HT受体有的很强的亲和力。Quinupramine 可透过中枢神经系统，可用于研究神经系统疾病。

TC-N 22A 是一种作用力强的、可选择的、口服具有活性的、可以通过血脑屏障的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)。TC-N 22A 在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 表现为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性表现很低 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病的研究。

AGI-43192是一种有效的，可渗透进血脑屏障的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192抑制 s -腺苷蛋氨酸(SAM)生成代谢酶和蛋氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A)，具有研究 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和治疗癌症疾病的潜力。

CPPHA 是一种谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1的 正向变构调制剂，常用于开发用于中枢神经系统疾病。

JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂，能够穿透中枢神经系统，大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1，人 P2X7通道 pKi 值为7.9。

Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性和特异性的α4β1 α4β7整合素拮抗剂。Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输，降低多发性硬化症 (MS) 的活性。Firategrast 用于复发缓解性多发性硬化症。Firategrast 治疗与中位脑脊液与 CD4，CD8和CD19淋巴细胞计数的适度降低有关。

CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的 CXCR2拮抗剂，pIC50值为9.3。

Pimozide (R6238) 是多巴胺受体拮抗剂，对多巴胺 D1、D2 和 D3 受体的 Ki 值分别为 588、1.4 和 2.5 nM。它也是STAT3和STAT5的抑制剂，对 α1 肾上腺素受体也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM。

WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用。它用于研究黑色素瘤、脑癌、实体瘤和中枢神经系统肿瘤治疗。

Cilomilast (SB-207499) 是选择性的、口服具有活性的磷酸二酯酶 4 抑制剂。 它对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC50=74，65，>100，83 µM)。它具有抗炎和免疫调节功能，可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病。