csf1r

CSF1R-IN-1 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。

CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC，MET 和 c-FMS 抑制剂，它们的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

CSF1R-IN-3是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂，IC50值为2.1nM。CSF1R-IN-3对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，诱导 M2 型巨噬细胞重新编程为 M1 型巨噬细胞，从而表现出抗肿瘤作用和提高免疫力的作用，展现对结直肠癌细胞的活性。

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20 10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

PLX5622 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50=0.016 µM)，具体选择性、口服活性和血脑屏障通透性。PLX5622 可以引起持续和特异性的小胶质细胞的消除。

Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

Sotuletinib (BLZ945) 是一种选择性的、有效的、脑渗透性的CSF-1R (c-Fms)抑制剂 (IC50:1 nM)，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。

AC710是一种 PDGFR 抑制剂，能够作用于 FLT3 (Kd:0.6)，CSF1R (Kd:1.57)，KIT (Kd:1)，PDGFRα (Kd:1.3) 和 PDGFRβ (Kd:1.0)。

cFMS Receptor Inhibitor II 是 CSF-1R 激酶抑制剂。其中 CSF-1 是细胞因子。

ARRY-382 是一种高度选择性的 CSF-1R 口服抑制剂，IC50 为 9 nM。

AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂，有效抑制 BRAF (WT)、BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50值分别为79、38和68 nM。具有抗肿瘤活性。它对 p38 和 CSF1R 也有抑制作用，IC50值分别为 6 nM 和 35 nM。

Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。

AZD7507 是口服具有活力的CSF-1R 抑制剂，具有抗肿瘤作用。

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂，IC50分别为 1.5 和 59 nM。

BIX02188 是一种具有选择性和有效性的 MEK5 抑制剂，抑制 MEK5 诱导表达致癌突变体FLT3-ITD的细胞凋亡。

Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50:3.2 nM)。它对 KIT (IC50:20 nM) 和 FLT3 (IC50:190 nM) 的抑制作用较小。它抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。它可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。

Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2，c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。

Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸 苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂，阻断miR-10b 的生物合成。

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。

PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。

Sulfatinib (KDR-IN-1) (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制VEGFR1 2 3，FGFR1和CSF1R，IC50范围为1 到 24 nM 之间。

GW2580 (SC-203877) 是一种口服有效的、选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。它是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，能够抑制集落刺激因子 1 信号传导。

Pimicotinib (ABSK021) 为一种有效的 CSF1R 抑制剂，具抗肿瘤活性，可用于研究晚期实体瘤。

PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂，Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是选择性的 NAMPT 抑制剂，能够抑制纯化的 NAMPT，IC50=3.1 nM。

Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂，具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit）、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R，IC50 值范围为 1-9 nM。

Axl/Mer-IN-1 是一种 Axl/Mer 受体酪氨酸激酶 (Axl/Mer RTK) 和CSF1R 抑制剂，Kd 值均小于 0.1 μM。

(S)-2-((R)-3-(4-chlorophenyl)-N’-((4-chlorophenyl)sulfonyl)-4-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboximidamido)-3-methylbutanamide 是一种大麻素受体拮抗剂/反向激动剂。

CSF1R-IN-9 (Compound 46) 是一种 CSF-1R 抑制剂 (IC50: 0.028 μM)。

CSF1R-IN-5 是一种 CSF1R 的有效抑制剂。其中 CSF-1R 表达于巨噬细胞中，巨噬细胞的存活和分化依赖于 CSF-1 CSF-1R 信号通路。CSF1R-IN-5 可以影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-5 具有潜力进行癌症疾病的研究。

Axl Mer CSF1R-IN-2 (Comp 4) 作为Axl、Mer以及CSF1R的抑制剂发挥作用。

CSF1R-IN-19 is a robust inhibitor of CSF1R that influences the exchange of inflammatory factors between TAMs and glioma cells. It holds potential for cancer research [1].

CSF1R-IN-4 是一种 CSF-1R 的有效抑制剂。其中 CSF-1R 表达于巨噬细胞中，巨噬细胞的存活和分化依赖于 CSF-1 CSF-1R 信号通路。CSF1R-IN-4 能够影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-4 具有潜力进行癌症疾病的研究。

CSF1R-IN-6 是一种 CSF1R 的有效抑制剂。其中 CSF-1R 表达于巨噬细胞中，巨噬细胞的存活和分化依赖于 CSF-1 CSF-1R 信号通路。CSF1R-IN-6 能够影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-6 对癌症疾病表现出潜在的研究价值。

CSF1R-IN-14 是一种异吲哚啉酮衍生物化合物，是一种 CSF1R 的有效抑制剂。其中集落刺激因子1 (CSF-1，又称巨噬细胞集落刺激因子，M-CSF) 是一种控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-14 具有潜力进行癌症疾病的研究。

CSF1R-IN-13 is a powerful CSF1R inhibitor with potential applications in researching cancer diseases [1]. CSF1R, also known as colony stimulating factor 1 receptor, is a critical growth factor that regulates various cell types, including bone marrow progenitor cells, monocytes, macrophages, and giants [1]. CSF1R-IN-13 shows promise in furthering our understanding of cancer-related disorders (WO2019134661A1, compound 32) [1].

CSF1R-IN-24 (Example 134) 为一种口服活性CSF1R抑制剂。该化合物在抑制人类ipsc衍生小胶质细胞 (hiPSC-MG) 的生存上表现出显著效果。

CSF1R-IN-25（化合物36）是一种针对CSF1R的口服抑制剂，适用于癌症、炎症以及神经变性疾病的研究。

CSF1R-IN-21 (compound 7e)，作为一种有效的CSF-1R抑制剂，其IC50值达到31 nM。该化合物主要应用于神经退行性疾病的研究领域。

CSF1R-IN-22 (Compound C19) 作为一种口服有效的CSF-1R选择性抑制剂，其IC50值低于6 nM。该化合物通过促进M2型巨噬细胞分泌CXCL9，从而增强CD8+T细胞的浸润并提升anti-PD-1的抗肿瘤免疫反应，并促进细胞凋亡。此外，CSF1R-IN-22能有效重编程肿瘤相关的M2型巨噬细胞至M1表型，并通过募集CD8+T细胞至肿瘤区域，同时减少免疫抑制性Tregs MDSCs的浸润，从而重塑肿瘤微环境。

CSF1R-IN-15 (compound 23) 作为一种有效的c-Fms抑制剂，已知能够影响巨噬细胞细胞膜上的集落刺激因子-1受体 (c-Fms)，这是一种酪氨酸激酶。该受体通过集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 的激活，通过 CSF1R信号传导路径, 对巨噬细胞的分化、增殖和存活发挥关键作用。

CSF1R-IN-12 是一种有效的集落刺激因子1受体 CSF1R 抑制剂。CSF1R-IN-12 在癌症疾病中具有研究潜力。

CSF1R-IN-7 (Formula I) 是一种 CSF-1R 抑制剂，能够用于研究阿尔兹海默症。

'CSF1R-IN-23 (Compound 7dri)，一种针对集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的选择性抑制剂，显示出 IC50 值为 36.1 nM。该化合物在小鼠模型中具有抗神经炎症的效果，并且能够透过血脑屏障。'

CSF1R-IN-10 (Compound 48) 是一种 CSF-1R 抑制剂 (IC50: 0.005 μM)。

CSF1R-IN-17（compound 9）是一种选择性高的CSF1R拮抗剂，表现出0.2 nM的低IC50值，并能有效抑制破骨细胞的分化。

CSF1R-IN-8 (Compound 22) 是一种 CSF-1R 抑制剂 (IC50: 0.012 μM)。