neurotoxicity

Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种铁死亡抑制剂，具有强效性和选择性。Ferrostatin-1 有效抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 还具抗氧化和抗真菌活性。

Benzamide (Amid kyseliny benzoove) 是聚(ADP-核糖)聚合酶的抑制剂，是苯甲酸的衍生物。

Tetrahydropapaverine hydrochloride (Norlaudanosine HCl) 是一种四氢异喹啉类药物。它对多巴胺神经元有神经毒性作用。

Idebenone (CV-2619) 是一种线粒体保护剂，具有神经保护功效，可用于研究阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病，可透过血脑屏障，诱导细胞凋亡。

Erbulozole (R 55104) 是一种有效的合成微管抑制剂，具有抗侵袭、抗肿瘤和放射增敏活性，可诱发 Wernicke 脑病样神经毒性。

Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道，在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂，通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛、镇痛和抗胆碱能活性，对在体外和体内对谷氨酸神经毒性具有保护作用。Orphenadrine 对钠离子通道具有抑制作用，可用来治疗帕金森。

Copper histidine 抑制了Ctr1介导的奥沙利铂在体外的细胞摄取，而不会改变奥沙利铂在体内DRG 组织中的铂或神经毒性的积累。Copper histidine 通过口服治疗 Menkes 疾病。

S1R agonist 2 是一种具有选择性的 S1R 激动剂，对 S2R 和 S1R 的 Ki 分别为88 nM 和 1.1 nM， 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有保护作用。

DB04760 是一种高选择性和有效的 MMP-13 非锌螯合抑制剂（IC50：8 nM）。DB04760 能明显降低紫杉醇的神经毒性，并具有抗癌活性。

Oxidopamine hydrochloride (6-Hydroxydopamine hydrochloride) 是一种神经递质多巴胺拮抗剂，可选择性地破坏多巴胺能神经元，是一种广泛使用的神经毒素。

Linarin (Acacetin-7-O-rutinoside) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，从薄荷花提取物中分离得到。

Oxidopamine hydrobromide (6-OHDA hydrobromide) 是一种神经递质多巴胺拮抗剂，可选择性地破坏多巴胺能神经元，是一种广泛使用的神经毒素。

AM281 是选择性CB1受体拮抗剂，IC50=9.91 nM。它抑制 CB2 受体，IC50=13000 nM。

Hibifolin 是一种黄酮醇糖苷，是潜在的腺苷脱氨酶抑制剂。它可以保护神经元免受 beta-淀粉样蛋白诱导的毒性。

PQM130是一种魏罗酮-多奈哌齐杂化化合物，能透过大脑。PQM130是多靶点的候选药物，可用于Aβ1-42低聚物引起的神经毒性，还具有抗炎活性。它是具有神经保护作用的、有潜力的抗 AD 药物。

Rhein 8-Glucoside 是一种蒽醌糖苷，存在于大黄 (rhubarb) 中，显示出泻下活性。

BML-259 是 CDK5 和 CDK2 的抑制剂，IC50 分别为 64 和 98 nM。 BML-259 可用于癌症和神经退行性疾病治疗的研究。

Indibulin (D 24851) 是一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有抗有丝分裂和抗肿瘤活性，且神经毒性小。它降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。

Biapenem (CLI 86815) 是不经肠道的广谱碳青霉烯抗生素。

D-Arabitol 是一种在人体内的累积能够能会导致神经毒性的多元醇。

Tolmetin (Tolectin) 是非甾体类抗炎药，是可口服的 COX 抑制剂，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 0.35 和 0.82 µM。

1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (ACC) 是内源性代谢产物的一种。

Pinostrobin 是一种 PCSK9抑制剂，可抑制 PCSK9 的催化活性。它是能够在多种植物中发现的黄酮类化合物，并具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护作用。它是有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。

Talatisamine 是一种乌头生物碱，对K+通道有特异性阻滞作用。它能减弱 beta- 淀粉样低聚物对培养的皮层神经元的毒性。

Notoginsenoside R2 (20(S)-Notoginsenoside R2) 是一种新分离三七皂苷，表现出对6-OHDA 诱导的氧化应激及细胞凋亡的保护作用。

Rhynchophylline (Mitrinermine) 是一种生物碱类化合物，从钩藤中分离得到，具有很高的生物活性，被广泛用于抗炎、神经保护等方面的研究。

2'-Acetylacteoside 是一种苯乙醇苷类化合物，分离自来江藤中，可抑制自由基诱导的红细胞溶血，具有清除自由基的作用。

NSC-86429 是一种 (Z)-SU4312 (SU 4312) 和 (E)-SU4312 的外消旋体。其中(Z)-SU4312 能够抑制 PDGFR 和 FLK-1。(E)-SU4312 能够抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R。

Brandioside (2'-Acetylpoliumoside) 是可从马鞭草科植物 Callicarpa dichotoma Raeuschel  提取得到的苯丙素类糖苷，具有抗氧化活性，可削弱谷氨酸诱导的神经毒性，可用于研究糖尿病。

Tricetin 是一种从石榴中分离出的类黄酮。Tricetin 是 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用（PPI）的强效竞争性抑制剂，通过激活 Nrf2 HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡通路，保护帕金森病患免受 6-OHDA 诱导的神经毒性的影响。Tricetin 通过 Akt GSK-1β途径抑制鼻咽癌的迁移和指示性蛋白酶早老素-1（PS-1）表达。Tricetin 抑制由Egr-1介导的氧化LDL 诱导的内皮炎症，保护大鼠软骨细胞免受IL-1β诱导的炎症和细胞凋亡。

AG-825（Tyrphostin C15）是一种具有选择性和竞争性且抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825（Tyrphostin C15）对 HER2 具有抑制作用，在小鼠乳腺癌异种模型中显示出抗癌活性。AG-825（Tyrphostin C15） 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的活性分子，能促进人中性粒细胞的凋亡，可用于研究乳腺癌。

Silybin B (Silibinin B) 是雷洛昔芬4′-和6-葡萄糖醛酸化的有效抑制剂，是水飞蓟素有效的抗纤维原性和抗低聚物成分，具有清除1,1-二苯基-2-吡啶酰肼(DPPH)自由基的活性 ，可通过减轻 DNA 损伤和细胞凋亡对顺铂诱导的神经毒性具有保护作用。Silybin B 对人慢性髓系白血病 K562细胞的生长抑制和诱导凋亡有较强的作用。

Gypenoside XVII (Gynosaponin S) 是一种绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素，能够激活雌激素受体。

Cefepime (BMY-28142) 是一种头孢类抗生素，具有抗菌活性，可诱导神经毒性，抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性，可用于研究厌氧菌。

Davunetide acetate 源自哺乳动物 CNS 中存在的活性依赖性神经保护蛋白。 Davunetide acetate 是一种微管稳定肽，可抑制 Aβ 聚集和 Aβ 诱导的神经毒性。 Davunetide acetate 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。

Peimisine 3-O-β-D-glucopyranoside (compound 1) 是一种从单苞贝母鳞茎中分离得到的甾体生物碱。该化合物对鱼藤酮诱导的PC12细胞系神经毒性展现出中等程度的保护效果。

Monoamine OxidaseB inhibitor 4 (compound 1l) 作为一种选择性hMAO-B抑制剂，显示了显著的生物活性（IC50=8.3 nM）。该化合物不仅表现出抗神经炎症作用，其神经毒性也相对较低。此外，Monoamine OxidaseB inhibitor 4有效阻断了LPS和Aβ1-42引起的NO、TNF-α和IL-1β的释放，并能减轻Aβ(1-42)诱导的细胞毒性。

HDAC6-IN-5 (化合物 11b) 是有效的、血脑屏障通透性的 HDAC6抑制剂(IC50= 0.025 μM)。HDAC6-IN-5 抑制 AChE 活性和 Aβ1-42自聚集和，IC50分别为 0.88 和 1.1 μM。HDAC6-IN-5 能够促进神经突起生长，且无明显神经毒性。

Neuronotoxicity-IN-1 是一种吡啶并噻嗪衍生物。Neuronotoxicity-IN-1 具有神经保护活性，是红藻氨酸神经毒性的抑制剂。

HDAC6-IN-6 (化合物 6a) 是 HDAC6的有效抑制剂，可以穿透血脑屏障，IC50值为0.025 μM。HDAC6-IN-6 对 AChE 和 Aβ1-42自聚集具有有效的抑制活性，IC50值分别为 0.72 和 3.0 μM。HDAC6-IN-6 可促进神经突起生长而没有显著的神经毒性。

Setosusin is a meroterpenoid fungal metabolite originally isolated from C. setosus. It reduces neurotoxicity induced by amyloid-β (Aβ) aggregates in PC12 cells (EC50 = 112.6 μM). In vivo, setosusin (30 mg/kg) induces tremors in mice.

(+)-Afzelechin has a neuroprotective effect on the glutamate-induced neurotoxicity in HT22 cells, it has ABTS cation radical scavenging effects with IC50 values of 23.7 microM

FAAH-IN-8 (compound 11) is a competitive inhibitor of FAAH with an IC50 of 6.7 nM and a Ki of 5 nM. It exhibits high blood-brain permeability and a significant antioxidant profile without neurotoxicity [1].

GZ-11608, a selective and potent inhibitor of vesicular monoamine transporter-2 (VMAT2), presents a high affinity with a Ki value of 25 nM. It effectively reduces dopamine release induced by methamphetamine from isolated synaptic vesicles in brain dopaminergic neurons. GZ-11608 also demonstrates rapid penetration into the brain without exhibiting neurotoxicity, making it a valuable compound for researching methamphetamine use disorder [1].

GSK-3β inhibitor15（Compound 54）是一种高效GSK-3β抑制剂（IC50: 3.4 nM），能够抑制Aβ1-42诱导的GSK-3β与tau蛋白的磷酸化并阻止LPS诱导的iNOS表达，显示出对Aβ1-42引起的神经毒性的神经保护效应。该化合物在阿尔茨海默病（AD）研究中具有潜在应用价值。

CI-943是一种新型潜在的抗精神病药物，它不与多巴胺（DA）受体结合，有一定的发育性神经毒性。

Heishuixiecaoline A protects against neurotoxicity in PC12 cells.

GABAA receptor agent 7 (compoud 5c) 在体内外均具有抗惊厥活性和低神经毒性，可用于癫痫研究。 GABAA receptor agent 7 是GABAA 受体的有效正调节剂。