shp2

RMC-4630 (SHP2-IN-7) 是 SHP2 的抑制剂。

SHP099 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的、有效的 SHP2 抑制剂。

BPDA2 是一种具有选择性和高效性的 SHP2 抑制剂，对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 值分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 具有抗癌抗肿瘤活性，以浓度依赖性方式抑制乳腺癌细胞的锚定非依赖性生长和癌症干细胞特性。BPDA2 可用于研究乳腺癌。

Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效的胰岛素增敏剂，也是一种有效的、竞争性的、可逆的、口服具有活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。它抑制HCPTPA，PTP1B，HPTPβ和SHP2的IC50分别为 126 nM，109 nM，26 nM 和 201 nM。

SPI--112Me 是 SPI-112 的前药，在无细胞试验中，它优先抑制 Shp2 的 PTPase 活性超过 Shp1 和 PTP1B 20 倍。

SPI 112 是一种选择性的、有效的、竞争性的SHP2 (PTPN11)抑制剂，对SHP2，蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的IC50分别为 1 μM，18.3 μM 和 14.5 μM。

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。

PHPS1 是 Shp2的选择性抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。

NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。

NSC-87877 是一种Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。它还抑制双特异性磷酸酶26。

TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。

WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性，而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT（G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5）不表现出抑制作用。

RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂，其IC50=0.583 nM。

PTP Inhibitor IV 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，可选择性抑制 DUSP14 磷酸酶活性（IC50 ： 5.21 μM）。PTP Inhibitor IV 对 SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP Meg-2、PTP-σ、PTP-β 和 PTP-μ具有抑制作用，IC50 分别为 1.8 μM、2.5 μM、8.4 μM、13 μM、20 μM、6.4 μM，和 6.7 μM。PTP Inhibitor IV 通过抑制PTP 活性，影响细胞信号传导，并可能调节与PTP 介导的信号传导事件相关的特定途径。

IACS-13909 (BBP-398) 是具有口服活性的、选择性的 SHP2变构抑制剂，其 IC50=15.7 nM，Kd=32 nM。与其他磷酸酶相比，它对 SHP2的选择性更高。它能够抑制受体酪氨酸激酶 (RTK) MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。

SHP2protein degrader-2 (SHP2-D26) 是一种SHP2蛋白PROTAC 降解剂。SHP2protein degrader-2 可降低各种癌细胞中SHP2的表达水平。

JAB-3068 (SHP2-IN-6) 是一种高效的 SHP2 抑制剂， 具有抗癌抗肿瘤活性，可用于研究乳腺癌肺癌和食道癌。

SHP2-IN-29 (Compound 3), 一种SHP2抑制剂，展示出0.18 μM的IC50值。该化合物对PTP1B和TCPTP也具有抑制作用，其IC50值分别为4.27 μM和4.74 μM。

SHP2-IN-22 作为变构抑制剂，靶向SHP2，具有 17.7 nM 的 IC50。该化合物能够有效抑制MIA PaCa-2胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭行为。SHP2-IN-22 主要用于研究含Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因(KRAS)突变型的癌症。

SHP2-IN-16（化合物222）作为SHP2抑制剂，具有1 nM的IC50值，适用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2 IN-1 is an allergic SHP2 (PTPN11) inhibitor(IC50 : 3 nM).

SHP2-IN-8 是一种可逆、非竞争性、选择性、高效性的变构SHP2抑制剂（IC50= 23 nM，Ki= 22 nM），在细胞中也有效果。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移（ΔTm = 7.01 ℃）。SHP2-IN-8 可抑制AKT 的磷酸化，诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)。

SHP2 protein degrader-1 is a highly efficient allosteric inhibitor targeting SHP2. It effectively induces degradation of SHP2 protein, resulting in cell apoptosis. This compound shows promising potential for studying diseases associated with SHP2.

SHP2 CDK4-IN-1（化合物10）是一种针对SHP2和CDK4的口服双重抑制剂，具有IC50值分别为4.3和18.2 nM。该化合物能有效引起G0 G1期阻滞，抑制TNBC细胞的增殖，并在EMT6同源小鼠模型中展现出明显的抗肿瘤活性，适用于三阴性乳腺癌（TNBC）的研究。

SHP2/HDAC-IN-1 是一种变构的 SHP2/HDAC 双重抑制剂，IC50值分别为 20.4 nM (SHP2) 和 25.3 nM ( HDAC1)。SHP2/HDAC-IN-1 通过激活 T 细胞、增强抗原呈递功能和促进细胞因子分泌来触发抗肿瘤免疫反应。SHP2/HDAC-IN-1 可用于癌症的免疫治疗研究。

SHP2-IN-9 is a potent inhibitor (IC50 = 1.174 μM) specifically targeting the SHP2 protein, displaying improved penetration across the blood-brain barrier. It exhibits a remarkable 85-fold selectivity for SHP2 over SHP1. By inhibiting SHP2-mediated cell signal transduction and impairing cancer cell proliferation, SHP2-IN-9 effectively suppresses the growth of both cervix cancer tumors and glioblastoma in vivo [1].

SHP2-IN-18（化合物183）作为SHP2抑制剂，具有3 nM的IC50。该化合物适用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2-IN-23 (compound 30)，一种具有口服活性的SHP2抑制剂，显示出强大的体内效应及药代动力学属性（IC50=38 nM）。该化合物还能有效抑制ERK磷酸化，其IC50值为5 nM。

SHP2-D26 is a highly potent and effective SHP2 degrader. Its mechanism of action involves the induction of SHP2 degradation through binding to VHL-1 and SHP2 proteins. Additionally, the degradation of SHP2 induced by SHP2-D26 is dependent on neddylation and proteasome activity.

SHP2-IN-19（compound 183），作为SHP2抑制剂，展现出3 nM的IC50值，主要应用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2-IN-17（化合物192）作为SHP2抑制剂，具有2 nM的IC50值，适用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2 inhibitor LY6 (LY6) 是一种有效的、选择性的 SHP2 抑制剂 (IC50: 9.8 μM)。SHP2 inhibitor LY6 能够阻碍 SHP2 介导的细胞信号传导和增殖。

SHP2-IN-27（compound 28）是一种针对酪氨酸磷酸酶SH2的变构抑制剂。

SHP2-IN-14 (compound 27) 为一种口服生效SHP2变构抑制剂（IC50=7 nM），展示抗肿瘤作用。该化合物能够有效抑止小鼠NCI-H358肿瘤模型生长，且具备优良药代动力学属性和安全性。

SHP2-IN-6 hydrochloride is a highly potent inhibitor of SHP2 with an IC50 of 25.8 nM.

SHP2-IN-20 (compound 193)为SHP2抑制剂，具有3 nM的IC50值，适用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2-IN-21（化合物208）是一种SHP2抑制剂，其IC50为3 nM，适用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2-IN-5（化合物1）为SHP2抑制剂，IC50为97 nM。SHP2，一种非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶，与细胞生长及增殖紧密相关。SHP2-IN-5可能对抑制癌症和其他与SHP2有关的疾病具有治疗潜力。

SHP2-IN-13是一种针对SHP2“tunnel site” 的变构抑制剂，具备高选择性及口服活性，IC50值为83.0 nM。该化合物可作为研究潜力药物，用于治疗携带RTK致癌驱动因素的癌症以及SHP2相关疾病。

SHP244 is an allosteric inhibitor of SHP2 with modest thermal stabilization of the enzyme.

LXQ-217 是一种口服活性SHP2抑制剂，IC50值为2.01 μM，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并在体内外抑制细胞生长。

TK-642 是一种以吡唑并吡嗪为基础的高度活性和选择性口服变构型SHP2抑制剂 (IC50=2.7 nmol L)。它能够有效地抑制食管癌细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，TK-642 可用于食管癌的研究。

PF-07284892 (ARRY-558)作为一种SHP2抑制剂，具有口服活性，其IC50为21 nM，能有效降低pERK表达。

YF704 (化合物 4w) 作为一种选择性SHP2变构抑制剂，具有0.25 μM的半抑制浓度(IC50)。该化合物在癌细胞中表现出抗增殖效果，并能诱导细胞凋亡。YF704 同时能够降低癌细胞内Erk1/2和Akt的磷酸化水平。

SHP504 是一种 SHP2 磷酸酶的抑制剂，能够作用于 SHP21–525 (IC50: 21 μM)。

LYP-IN-1 is a powerful LYP inhibitor that demonstrates high potency, selectivity, and specificity, with a Ki of 110 nM and an IC 50 of 0.259 μM. Beyond its primary target, LYP-IN-1 also exhibits selectivity towards a wide range of PTPs, including SHP1 (IC 50 = 5 μM) and SHP2 (IC 50 = 2.5 μM). Additionally, LYP-IN-1 demonstrates remarkable efficacy in T- and mast cells, making it a valuable tool for investigating autoimmune disorders.

PHPS1 sodium 是 Shp2的选择性抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的Ki 值分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。

JC-010a 是选择性的SHP2变构抑制剂，抑制细胞增殖，可用于肿瘤的研究。