bioavailable

Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48 245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。

Relacorilant 是一种选择性和口服生物可利用的糖皮质激素受体拮抗剂（HepG2 TAT 试验中的 Kis 为 7.2 nM，在基于细胞的试验中对大鼠、人和猴糖皮质激素受体的 Kis 分别为 12、81.2、210 nM）。 它具有治疗库欣综合征的潜力。

Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8 2.1 nM)，具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。

SHP099 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的、有效的 SHP2 抑制剂。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。

CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。

CGP 3466B maleate (Omigapil maleate) 是一种口服有效的 GAPDH 亚硝基化抑制剂，可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化，记忆障碍和运动功能障碍，Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。

ERK1 2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1 2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively.

JHU395 是一种口服生物利用度高的前药，其活性成分是亲脂性谷氨酸拮抗剂（GA，6-叠氮-5-酮-L-去亚硝基赖氨酸）。JHU395 能有效地将DON输送至恶性周围神经鞘瘤（MPNST）的体外和体内模型中，并在MPNST上显现出显著的抗肿瘤活性。此外，JHU395在血浆中表现出良好的稳定性。

D-3263 hydrochloride (D3263 HCl salt) 是一种具有口服活性的 TRPM8 激动剂。

Trofosfamide 是一种具有抗肿瘤效力的恶氮膦衍生物。

IPN60090是一种新型、强效、口服生物利用度高的 肾型谷氨酰胺酶（GLS1）特异性抑制剂，对GLS1的IC50值为31 nM。IPN60090 具有潜在的抗癌和免疫刺激 免疫调节活性，可选择性地靶向、结合并抑制人谷氨酰胺酶，可用于研究 GLS1 介导的疾病。

Duvelisib (INK1197) 是 p100δ的选择性抑制剂，能够作用于 p110δ (IC50:2.5 nM)、p110γ (IC50:27.4 nM)、p110β (IC50:85 nM) 和 p110α (IC50:1602 nM)。

Capmatinib (INCB28060) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂，IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，可诱导细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

L-Glucose (L-(-)-Glucose) 是一种 D-glucose 的对映体，可促进食物的摄取。

Veliparib (ABT-888) 是一种可口服的 PARP 抑制剂，抑制PARP1和PARP2的Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。它增强细胞凋亡和自噬。

4-Chlorophenylurea (NSC-12971) 是一种新型口服生物可利用的 Xa 因子抑制剂。

Poziotinib hydrochloride 不可逆地抑制 EGFR（HER1 或 ErbB1），包括 EGFR 突变体、HER2 和 HER4，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。它是一种口服生物可利用的、基于喹唑啉的泛表皮生长因子受体（EGFR 或 HER）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Tolvaptan (OPC-41061) 是一种可口服的选择性精氨酸加压素受体 2 拮抗剂，可用于治疗低钠血症。

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) 是一种色氨酸羟化酶抑制剂，可抑制血清素的产生。

Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。

Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Faropenem sodium 是一种口服生物可利用的青霉烯类抗生素，能有效杀灭结核分枝杆菌，治疗结核病和社区获得性肺炎。

Dacomitinib (PF299) 是一种不可逆的特异性ERBB 家族抑制剂，作用于EGFR、ERBB2和ERBB4的IC50分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。

Capmatinib 2HCl.H2O (NVP-INC280 2HCl.H2O) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的原癌基因 c-Met (HGFR) 的口服生物可利用抑制剂。

Citalopram hydrobromide (XU-62-320) 是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，可选择性地抑制 CNS 神经元对 5-羟色胺的再摄取，从而增强中枢神经系统中的 5-羟色胺能活性，也具有抗抑郁活性。它抑制兔血小板中 5-HT 的摄取，IC50为 14 nM。

Levomefolate calcium 是一种人工形式的叶酸。它是叶酸的一种辅酶形式，是膳食补充剂中生物利用度更高的替代品。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Sacubitril Valsartan (LCZ696)，以1:1摩尔比由Valsartan（一种ARB）和Sacubitril（AHU377）组成，为创新口服血管紧张素受体-脑啡肽酶（ARN）双重抑制剂，旨在治疗高血压与心力衰竭。其作用机制包括抑制炎症、氧化应激及细胞凋亡，有助于改善糖尿病心肌病。

(-)-(S)-Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan) 是雌激素受体β的高亲和力配体。

Lisinopril dihydrate （MK-521) 是一种血管紧张素转化酶抑制剂。Lisinopri dihydrate 能够作用于高血压，充血性心力衰竭和心脏病等。

Clioquinol (Iodochlorhydroxyquin) 是一种局部抗真菌药，具有抗肿瘤活性。它作为口服抗菌剂，可研究腹泻和皮肤感染。

Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827，是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性，增强 DNA 链断裂的积累，促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。

Ixazomib citrate (MLN9708) 是 Ixazomib 的前药，是20S 蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50为3.4 nM 和Ki 为0.93 nM。

Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

Roxadustat (FG-4592) 是一种口服生物可利用的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成，具有潜在的抗贫血活性。

L-Ascorbic acid sodium salt (Vitamin C sodium salt) 是一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。它还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。它选择性抑制 Cav3.2 通道(Cav3.2 channels)，IC50为 6.5 μM。

Ivabradine hydrochloride (S 16257-2) 是一种可口服的，超极化激活的环核苷酸门控离子通道通道阻滞剂。

Methoxyamine HCl (Methoxyamine) 与脱嘌呤 脱嘧啶 (AP) DNA 损伤位点共价结合并抑制碱基切除修复 (BER)，这可能导致 DNA 链断裂和细胞凋亡增加。 Methoxyamine 是一种具有潜在佐剂活性的口服生物可利用的小分子抑制剂。该药剂可增强烷化剂的抗肿瘤活性。

Ombitasvir (ABT-267) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白 5A 的口服生物可利用的强效抑制剂。对 HCV 基因型 1 至 5 的 EC50 为 0.82 至 19.3 pM，对基因型 6a 的 EC50 为 366 pM。

Sotagliflozin (LP-802034) 是有效的SGLT1 2抑制剂，用作抗糖尿病剂。

Caffeic acid 是5-脂氧合酶和 TRPV1离子通道的双重抑制剂。

Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种具有抗孕酮活性的选择性孕酮受体调节剂。它可抑制子宫平滑肌瘤病的生长。它通过抑制或延迟排卵和影响子宫内膜组织，可用作紧急避孕药。

PF-06882961 Tris (UNII-2HJV78O0SS) 是一种口服生物可利用的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。

KX2-361 是一种口服生物可利用的小分子双 Src/微管蛋白抑制剂，可在小鼠胶质母细胞瘤模型中提供长期存活。

HDAC-IN-7 (HBI-8000) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种可口服的 HDAC 酶 I 类 HDAC1 2 3 和 IIb 类 HDAC10 抑制剂。