acute myeloid leukemia

Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。

SNDX-5613 是一种 Menin-MLL 特异性抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。

STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM)，具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

L-Asparaginase (L-​ASNase) 是催化 L-天冬酰胺转化的水解酶，从血浆中去除 L-天冬酰胺，导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡。它用于急性淋巴细胞白血病的研究。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

Methyl (E)-4-hydroxycinnamatee在几种植物中发现，如洋葱或海巴戟叶中。它与 Carnosic Acid 联用可诱导细胞凋亡，杀死急性髓性白血病细胞。它具有抗氧化和抗菌活性。

Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种具有口服活性的抗疟剂，抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡，具有抗肿瘤和抗寄生虫活性。

DHODH-IN-17是一种人DHODH抑制剂，IC50为0.40 μM。DHODH-IN-17 是一种 2- 苯胺酰烟酸，可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。

JI6 (JAK3 Inhibitor VI) 是有效的，选择性的和具有口服活性的 FLT3 抑制剂。JI6抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 对 JAK3 和 c-Kit 也有抑制作用，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的相关研究。

GSK-690 是一种具有选择性和高效性的赖氨酸去甲基化酶1 (LSD 1) 抑制剂，可诱导急性髓系白血病 （AML） 中白血病干细胞的分化，可用于研究白血病。

Laniquidar TFA (R101933) 是一种新型口服非竞争性P-糖蛋白(P-gp)抑制剂，IC50 值为 0.51 μM。Laniquidar的生物利用度有限，可用于调节多药耐药性转运体。Laniquidar可用于研究急性髓性白血病(AML)和骨髓增生异常综合征(MDS)。

AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂，可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。

QL-X-138 HCl 是一种新型具有选择性和高效性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，具有抗癌活性，可与 BTK 共价结合，与 MNK 非共价结合。QL-X-138 HCl 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶有抑制作用。QL-X-138 HCl 具有抗登革热病毒 2 活性，在急性髓系白血病细胞中显示抗增殖活性。QL-X-138 HCl 可用于研究淋巴瘤和白血病。

KYN-101 是一种具有口服活性和选择性的芳基烃受体（AHR)抑制剂，具有抗癌活性。KYN-101 降低 CYP1A1 mRNA 表达，可用于研究乳腺癌和急性髓系白血病。

AHR Inhibitor I-103 是一种芳基烃受体（AHR) 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究乳腺癌和急性髓系白血病。

Nrf2-IN-1 是 Nrf2抑制剂，可用于研究急性髓性白血病药物。

DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是一种具有口服活性的NF-κB 抑制剂，是一种 Parthenolide (PTL) 的类似物，对原发性急性髓性白血病细胞的LD50值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。

Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂，一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性，可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。

Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1 1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。

OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂，IC50是 5 uM，在体外抑制急性髓性白血病细胞。

PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，具有出色的细胞毒性。

DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 抑制剂，IC50值为 17.9 µM，对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。它可有效阻断乳腺癌、肝癌和急性髓性白血病细胞系中的细胞增殖。

TFMB-(S)-2-HG（TFMB S 2 HG）是一种高效的TET2抑制剂，该酶为5'-甲基胞嘧啶羟化酶。此外，它还显著抑制EglN脯氨酸羟化酶。凭借其独特性能，TFMB-(S)-2-HG对于急性髓性白血病（AML）领域的研究具有巨大的前景。

HLCL-61 hydrochloride (HLCL-61 HCL) 是小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂。

Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM，可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。

DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂，可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。

AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂，IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可研究急性髓系白血病。

TL-895 是口服有效的，ATP 竞争性的，以及高度选择性和不可逆的BTK 抑制剂，IC50和Ki 分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895在 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症方面有研究的价值。

FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

CDKI-73 是一种具有口服活性的 CDK9抑制剂，其对 CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。

FLT3-IN-16 是一种有效的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。

UC-514321 是NSC370284 的结构类似物，靶向STAT3/5并选择性抑制TET1的表达，且活性更高。它有较低的毒性，在体内外均表现出良好的抗急性髓系白血病活性。

Ara-G 是一种脱氧鸟苷 (GdR) 类似物和核苷类似物，可被 T 淋巴谱系细胞迅速转化为其相应的阿拉伯糖基鸟嘌呤核苷酸三磷酸 (araGTP)，从而抑制 DNA 合成和对 T 淋巴母细胞的选择性体外毒性细胞系以及来自 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (ALL) 患者的新鲜分离的白血病细胞。

TFMB-(R)-2-HG 是一种具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG，急性髓细胞性白血病的致癌因子。它能够响应雌激素戒断损害SCF ER-Hoxb8 细胞分化。

FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂，可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。

BRD5648 是 BRD0705 的 阴性对照，BRD0705 是旁系选择性和口服有效的 GSK3α 抑制剂，Kd为 4.8 μM，IC50为 66 nM。与 GSK3β (IC50为 515 nM) 相比，BRD0705 对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。

BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂，其 IC50=66 nM，Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比，对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。

STM3006 是一种具有口服活性、选择性和和高效性的 METTL3 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究急性髓系白血病(AML)。

BAY1238097 是一种具有有效性和选择性的溴结构域和末端外基序(BET)抑制剂，具有抗癌活性，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 。BAY1238097 可用于研究晚期难治性恶性肿瘤。

APTO-253 (LOR-253) 抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA，并诱导急性髓细胞白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。 它通过诱导 KLF4 肿瘤抑制因子介导抗癌活性，具有抗关节炎活性。

AVN-944 (VX-944) 是一种选择性的、非竞争性 IMPDH 抑制剂，对IMPDH1和IMPDH2的Ki=为6-10nM。

I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。

Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成，可以诱导凋亡，并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。

Sapacitabine (CS682) 是一种可口服的核苷类似物前体化合物，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究急性髓系白血病。

DB2313 (Carboximidamide) 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂，IC50 为 14 nM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌作用。

Notopterol 是从羌活提取的一种香豆素，可诱导细胞凋亡，具有解热、缓解疼痛和抗炎作用。它有用于急性髓细胞性白血病的潜力。

G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂，对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用，IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。

FB23-2 是一种 mRNA N6- 甲基腺嘌呤脱甲基酶 FTO 选择性抑制剂，IC50值为 2.6 μM。它具有抗增殖作用，可研究急性髓系白血病。

Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) 是一种高效的 ATP 竞争性 FLT3（IC50 ： 0.29 nM） 和 AXL（IC50： 0.73 nM） 双重抑制剂，可用于治疗复发或难治性 FLT3 突变的 AML。